Neurontin et Lyrica sont une condamnation à mort pour les nouvelles synapses du cerveau

Neurontin et version plus puissante,   Lyrica   , sont largement utilisés pour des indications hors étiquette qu’un danger immédiat pour la flagrante du public. Les médicaments à succès ont été approuvés pour utilisation, bien que la FDA avait aucune idée de ce qu’ils ont vraiment le cerveau. Une nouvelle étude montre choquant que le blocage de la formation de nouveaux cerveaux synapses, les possibilités de rajeunissement de la plasticité cérébrale , une réduction drastique – qui est, ces médicaments vont conduire à diminuer les cerveaux plus rapidement que toute substance connue de l’ humanité.

Le problème avec ces médicaments est compliquée par la loi sur le commerce illégal. Neurontin a été approuvé par la FDA pour l’ épilepsie en 1994. Le médicament a subi énorme promotion illégale off-label Warner-Lambert coût de 430 millions $ (la première pénalité pour la promotion hors AMM). Le médicament est maintenant détenue par Pfizer. Pfizer a également Lyrica, une version super-puissante de Neurontin. Il a été approuvé par la FDA pour différents types de douleur et la fibromyalgie. Lyrica est l’ un des quatre médicaments qui constituent une filiale de Pfizer illégalement sur le marché, entraînant un accord de 2,3 milliards $, contre Pfizer. (détails ci – dessous)

Bien que la vente de ces médicaments a infligé une amende, ils continuent d’accumuler des milliards de dollars dans les ventes d’utilisation hors étiquette. Les médecins utilisent pour tous les types de problèmes nerveux, parce qu’ils sont bons à supprimer les symptômes. Toutefois, cette utilisation ne peut pas être justifiée parce que finalement compris, le mécanisme réel du médicament et sont la création d’une réduction significative de la santé à long terme des nerfs.

Les chercheurs ont déclaré que l’étude en essayant de « ne font pas beaucoup de nouvelles synapses des neurones matures. » Banalisent la gravité de la drogue en disant que n’est pas vrai. La nouvelle science montre que la santé du cerveau au cours du vieillissement est basée sur la formation de nouvelles synapses. Même les chercheurs ont pu remettre en question l’utilisation commune de ces médicaments chez les femmes enceintes. Comment un fœtus qui crée de nouvelles cellules nerveuses lorsque la mère prend un médicament qui les bloque?

Ce sont le genre de situations devrait être toute la FDA. Comme d’habitude, la FDA est assis méditée avertissement de suicide pour Lyrica en utilisations hors étiquette comprennent le trouble bipolaire et la migraine. La FDA est susceptible de se déplacer les pouces les dix prochaines années sur les lésions cérébrales de problème. Service Consommateurs.

Pfizer Poneys jusqu’à 2,3 milliards $ pour les crimes de drogue

Pfizer a accepté de verser 2,3 milliards $ pour régler la responsabilité civile et pénale de la promotion hors étiquette illégale de Bextra (anti-douleurs déjà retirés du marché), Geodon (comme Zyprexa, un antipsychotique atypique du tort aux enfants) Zyvox (un antibiotique) et Lyrica (un médicament de l’épilepsie). Pfizer sera coupable d’un chef de délit de violation Advocate alimentaire, les médicaments et les cosmétiques falsifications Bextra de frauder avec l’intention.

L’affaire a été portée par les donneurs d’alerte sic qui sera payé 102 millions $ US dans le cadre de l’accord.

Geodon a un pourcentage plus faible de la campagne d’empoisonnement de 12 milliards $ par année de nos enfants et les personnes âgées, en tirant à environ 750 millions $. Il a été largement promu sous forme de label pour les enfants TDAH et des problèmes de comportement – un marché qui a créé fradulaently et continue de développer les ventes.

Pfizer ne trouvera aucun doute sur la façon dont ces coûts plus que les futurs coûts plus élevés du médicament pour le contribuable américain.

cadres Big Pharma pour criminel a effectivement envoyé en prison pour avoir blessé et tué des personnes à l’utilisation frauduleuse de drogues intentionnellement, ce comportement ne risque pas d’arrêter. la promotion des médicaments frauduleux fait partie de la culture de tous les acteurs clés de l’industrie corrompue. Tant que ce problème est résolu, il n’y a aucun moyen de contrôler les coûts des soins de santé.

Titre de l’étude:

Gabapentin le récepteur S-1 est un récepteur de thrombospondine neuronale responsable de l’Synaptogenesis de stimulation du SNC

Résumé de l’étude:

Synapses adhérences cellulaires asymétriques qui sont essentiels pour le développement du système nerveux et la fonction, mais les mécanismes qui induisent la formation ne sont pas bien compris. Nous avons déjà identifié thrombospondine sécrétée de protéines comme astrocytes que le système nerveux central (SNC) favorise synaptogenèse. Ici, nous apportons le récepteur thrombospondine neuronaux impliqués dans le SNC synapse comme α2δ-1, le récepteur pour gabapentine et analgésique anticonvulsivant. Nous montrons que le domaine α2δ VWF-A-1 coopère avec le facteur de croissance épidermique répète la même pour tous thrombospondines. α2δ-1 surexpression augmente la synaptogenèse in vitro et in vivo, et nécessite la formation des synapses thrombospondin- in vitro et induits postsynaptiques astrocytes. Gabapentin antagonise la liaison α2δ-1, et inhibent fortement la formation des synapses excitatrices in vitro et in vivo thrombospondine. Ces résultats identifient α2δ-1 en tant que récepteur impliqué dans la formation des synapses excitateurs et suggère que la fonction thérapeutique gabapentine mai en bloquant la formation de nouveaux synapse.

Communiqué de presse:

Des chercheurs de l’Université de médecine de Stanford School ont identifié un joueur moléculaire clé pour guider la formation des synapses – les connexions les plus importantes entre les cellules nerveuses – dans le cerveau. Cette découverte, de promouvoir à base de cellules et chez les souris expériences de culture, les scientifiques peuvent comprendre comment le développement de cerveau des enfants et de proposer une nouvelle approche de la lutte contre les troubles du cerveau chez l’adulte.

Les nouveaux points de travail également pour la première fois, le mécanisme biochimique par lequel (mis également commercialisés sous la marque Neurontin) fonctionne de médicaments gabapentine largement prescrits. « Nous mystère de ce blockbuster de drogue résolu depuis longtemps », a déclaré Ben Barres, MD, PhD, professeur et président de la neurobiologie. L’étude montre que la gabapentine formation de nouvelles synapses arrête peut expliquer la valeur thérapeutique dans la réduction des crises d’épilepsie et la douleur chronique. Toutefois, cette perception peut conduire les médecins aux circonstances dans lesquelles le médicament doit être prescrit aux femmes enceintes à reconsidérer.

Le papier, en ligne 08 Octobre sont publiés dans la revue Cell, examine l’interaction entre les neurones – les cellules nerveuses d’études approfondies, qui représentent 10 pour cent des cellules dans le cerveau – et moins étudié, mais beaucoup plus de cellules du cerveau appelées astrocytes . Beaucoup de travail a été fait comme les neurones transmettent des signaux électriques les uns aux autres par des synapses – un contact électrochimique à l’échelle nanométrique entre les neurones. Le circuit d’environ 100000000000000 synapses qui nous permettent de penser, de sentir, rappelez-vous et déplacez le cerveau.

Il est généralement admis que le positionnement précis et la force de chaque personne billion de connexions synaptiques cartes étroitement à la composition cognitive, émotionnelle et comportementale de la personne. Mais exactement pourquoi un synapse particulier est formé en grande partie est restée un mystère dans un certain endroit à un certain moment. En 2005, a fait un grand Barrés pas à expliquer le processus en lui-même et ses collègues ont constaté que les astrocytes sécrètent une protéine appelée thrombospondine, est essentielle pour la formation de ces circuits de cerveaux complexes.

Mais personne ne connaissait le mécanisme exact par lequel la formation des synapses thrombospondine induite.

Dans cette nouvelle étude, Barrès, auteur Cagla Eroglu, Ph.D., et ses collègues ont montré que l’alliage thrombospondine à un récepteur sur la membrane externe des neurones. Le rôle de ce récepteur, connu sous le nom alpha2delta-1 était obscure jusqu’à présent. Mais, dans une expérience avec des souris, les scientifiques ont découvert que les neurones qui ne disposent pas alpha2delta-1 pourrait faire synapses en réponse à la stimulation thrombospondine.

Et quand les chercheurs neurones cultivés sur une plaque ont été à cette bio-ingénierie surexpression des neurones récepteurs produits synapses deux fois en réponse à une stimulation par thrombospondine ummodified que leurs homologues en.

La nouvelle découverte sur clé alpha2delta-1 dans la formation des synapses a des implications importantes pour la compréhension de la cause de la douleur et de l’épilepsie et le développement de médicaments plus efficaces pour ces maladies.

On savait que alpha2delta-1 est le récepteur neuronal pour la gabapentine, l’un des médicaments les plus utilisés dans le monde autre. La gabapentine est souvent prescrit pour la douleur chronique et l’épilepsie, et l’utilisation hors AMM est généralisée à d’autres indications. Jusqu’à présent, le mécanisme moléculaire d’action de la gabapentine – exactement ce qu’il fait pour prévenir les convulsions ou la douleur chronique – est inconnue. Mais les deux syndromes impliquent un nombre excessif de connexions synaptiques dans les zones locales du cerveau.

Dans leur nouvelle étude, et ses collègues Barrès ont constaté que lorsque la gabapentine a été administré chez des souris dans le développement, limite 1 alpha2delta, thrombospondine empêché de se lier au récepteur et à son tour empêcher synapse. De même, en bloquant thrombosponin, gabapentine était possible de réduire la formation des synapses dans les régions vulnérables de cerveaux humains.

Barrès a noté que lui et ses collègues ont constaté que les synapses non existant gabapentine ne se dissout pas, mais empêche seulement la formation de nouveaux. Cela réduit considérablement le risque de gabapentine chez les adultes. Dans les cerveaux humains adultes, astrocytes THROMBOSPONDINE généralement mal et les neurones matures ne font pas beaucoup de nouvelles synapses, bien que quelques nouvelles synapses ne se former tout au long de la vie – par exemple, dans une partie du cerveau où de nouveaux souvenirs sont établis et dans les lieux blessures aux neurones, par exemple, se produisent après un AVC.

Mais les nouvelles découvertes d’appel soulèvent des questions sur les effets de la gabapentine dans des situations où la formation des synapses est très répandu et crucial, en particulier dans les grossesses. La plupart des synapses du cerveau sont formées pendant la grossesse et les premiers mois et des années après la naissance. Parce que la gabapentine traverse facilement le placenta, ce qui peut interférer avec le fœtus peut se développer rapidement le cerveau, ainsi que la formation de synapses revenu total rapidement.

« Il est un peu effrayant qu’un médicament qui peut bloquer si puissant synapse est utilisé chez les femmes enceintes », a déclaré Barrès. « Cet effet potentiel sur le cerveau du fœtus doit être pris au sérieux. À ce stade, les médecins croient que la gabapentine est le plus sûr anticonvulsivant. Il ne fait aucun doute que les femmes enceintes souffrant d’ épilepsie qui sont conseillés par leurs neurologues de poursuivre leur traitement anticonvulsivant gabapentine pendant la grossesse devrait certainement être sur ce médicament jusqu’à indication contraire. Mais il n’y a pas d’ enregistrement à long terme est réalisé au – dessous des bébés gabapentine. Nos résultats disent que nous devons suivre ces nouveau – nés afin que leurs performances cognitives peuvent être étudiées à mesure qu’ils vieillissent ».

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