Neurontin y Lyrica son una sentencia de muerte para las nuevas sinapsis del cerebro

Neurontin y más potente versión,   Lyrica   , son ampliamente utilizados para indicaciones no aprobadas que un peligro inmediato para el público flagrante. Los medicamentos de mayor éxito han sido aprobados para su uso, aunque la FDA no tenía idea de lo que realmente tienen el cerebro. Un nuevo estudio muestra impactante que el bloqueo de la formación de nuevas sinapsis cerebros, las oportunidades para el rejuvenecimiento de la plasticidad cerebral una reducción drástica – es decir, estos fármacos llevará a la declinación cerebros más rápido que cualquier otra sustancia conocida por la humanidad.

El problema con estos medicamentos se complica por la Ley de comercio ilegal. Neurontin fue aprobado por la FDA para la epilepsia en 1994. El fármaco ha sido objeto de gran promoción ilegal fuera de la etiqueta de Warner-Lambert $ 430 millones del costo (el primer penalti para la promoción fuera de la etiqueta). La droga es ahora propiedad de Pfizer. Pfizer también tiene Lyrica, una versión super-poderoso de Neurontin. Fue aprobado por la FDA para varios tipos de dolor y la fibromialgia. Lyrica es uno de los cuatro medicamentos que presentan una filial de Pfizer ilegalmente en el mercado, dando lugar a un acuerdo de $ 2.3 mil millones, contra Pfizer. (detalles a continuación)

A pesar de que la venta de estos medicamentos ha multado, se siguen acumulando mil millones de dólares en ventas de uso fuera de etiqueta. Los médicos utilizan para todo tipo de problemas en los nervios, porque son buenos en la supresión de los síntomas. Sin embargo, tal uso no puede ser justificado porque finalmente entendido, el mecanismo real de la droga y son la creación de una reducción significativa en la salud a largo plazo de los nervios.

Los investigadores dijeron que el estudio tratando de “no forman muchas nuevas sinapsis neuronas maduras.” Trivializar la gravedad de la droga diciendo que no es cierto. La nueva ciencia demuestra que la salud del cerebro durante el envejecimiento se basa en la formación de nuevas sinapsis. Incluso los investigadores fueron capaces de cuestionar el uso común de estos medicamentos en mujeres embarazadas. ¿Cómo es un feto que crear nuevas células nerviosas cuando la madre está tomando un medicamento que bloquea ellos?

Estos son el tipo de situaciones debe ser toda la FDA. Como de costumbre, la FDA es sentarse ponderando la advertencia de suicidio de Lyrica mientras que los usos no aprobados incluyen el trastorno bipolar y la migraña. es probable que se mueva el pulgar hacia los próximos diez años en el daño cerebral tema de la FDA. Atención al consumidor.

Pfizer potros de hasta $ 2.3 mil millones para delitos de drogas

Pfizer acordó pagar $ 2.3 mil millones para resolver la responsabilidad civil y penal de promoción ilegal fuera de la etiqueta de Bextra (analgésicos ya retirados del mercado), Geodon (como Zyprexa, un antipsicótico atípico daña a los niños), Zyvox (un antibiótico) y Lyrica (un fármaco epilepsia). Pfizer será culpable de un cargo menor de violación Abogado Cosméticos de Alimentos, Fármacos y misbranding Bextra para defraudar con intención.

El caso fue presentado por los denunciantes sic cual será pagado US $ 102 millones como parte del acuerdo.

Geodon tiene un menor porcentaje de campaña de envenenamiento de $ 12 mil millones por año de nuestros niños y ancianos, tirando en aproximadamente $ 750 millones. En general, se promovió la forma fuera de la etiqueta para el TDAH y problemas de conducta de los niños – un mercado que creó fradulaently y continúa la construcción de las ventas.

Pfizer, sin duda, descubrir cómo estos gastos en el futuro como los mayores costos de la droga para el contribuyente estadounidense.

los ejecutivos de las grandes empresas farmacéuticas para penal realidad enviados a prisión por herir y matar a las personas con el uso fraudulento de drogas intencionadamente, este comportamiento no es probable que se detenga. la promoción de medicamentos fraudulentos es parte de la cultura de todos los actores clave en la industria corrupta. Hasta que este problema se resuelve, no hay manera de controlar los costos del cuidado de la salud.

Título del estudio:

Gabapentin receptor α2δ-1 es un receptor de trombospondina neuronal responsable de la estimulación del SNC Synaptogenesis

Resumen del estudio:

Sinapsis adhesiones celulares asimétricas que son esenciales para el desarrollo del sistema nervioso y la función, pero los mecanismos que inducen la formación no se entienden bien. Hemos identificado previamente como proteína secretada trombospondina astrocitos que el sistema nervioso central (SNC) promueve la sinaptogénesis. Aquí traemos el receptor de trombospondina neuronales implicados en el SNC como sinapsis α2δ-1, el receptor para la gabapentina anticonvulsivo y analgésico. Se demuestra que el dominio α2δ VWF-A-1 coopera con el factor de crecimiento epidérmico repite similar para todos los thrombospondins. α2δ-1 sobreexpresión aumenta la sinaptogénesis in vitro e in vivo, y requiere la formación de sinapsis thrombospondin- in vitro y astrocitos postsinápticos inducidos. Gabapentin antagoniza el α2δ-1 de unión, e inhibir fuertemente la formación de sinapsis excitadoras in vitro y trombospondina in vivo. Estos resultados identifican α2δ-1 como un receptor implicado en la formación de sinapsis excitadoras y sugiere que la función terapéutica gabapentina mayo mediante el bloqueo de nuevo la formación de sinapsis.

comunicado de prensa:

Investigadores de la Universidad de Medicina de Stanford School han identificado un jugador clave en la orientación molecular de la formación de sinapsis – las conexiones más importantes entre las células nerviosas – en el cerebro. Este descubrimiento, para promover basa en las células y en experimentos de cultivo de los ratones, los científicos pueden entender cómo los cerebros en desarrollo de los niños y sugerir un nuevo enfoque para la lucha contra los trastornos cerebrales en adultos.

Los nuevos puntos de trabajo también por primera vez, el mecanismo bioquímico por el cual (traído también comercializan bajo el nombre comercial Neurontin) La gabapentina funciona de fármacos ampliamente prescritos. “Nos misterio de cómo este medicamento revolucionario resuelto desde hace mucho tiempo”, dijo Ben Barres, MD, PhD, profesor y presidente de la neurobiología. El estudio muestra que la gabapentina formación de nuevas sinapsis se detiene puede explicar el valor terapéutico en la reducción de los ataques de epilepsia y dolor crónico. Sin embargo, esta percepción puede llevar médicos a las circunstancias en las que el fármaco puede prescribirse a mujeres embarazadas a reconsiderar.

El papel, línea 08 octubre son publicado en la revista Cell, examina la interacción entre las neuronas – células nerviosas ampliamente estudiados, que representan el 10 por ciento de las células en el cerebro – y menos estudiada, pero muchas más células cerebrales llamadas astrocitos . Mucho trabajo se ha hecho como las neuronas transmiten señales eléctricas entre sí a través de las sinapsis – contacto electroquímico nanoescala entre las neuronas. El circuito de alrededor de 100 billones de sinapsis que nos permiten pensar, sentir, recordar y mover el cerebro.

En general se acepta que el posicionamiento preciso y la fuerza de cada persona billones de conexiones sinápticas eran similares con la composición cognitivas, emocionales y del comportamiento de la persona. Pero exactamente por qué una sinapsis particular, se forma en gran medida sigue siendo un misterio en un lugar determinado en un momento determinado. En 2005, Barres dio un gran paso hacia la explicación del proceso cuando él y sus colegas encontraron que los astrocitos secretan una proteína llamada trombospondina, es esencial para la formación de este complejo circuitos cerebros.

Pero nadie sabía el mecanismo exacto por el cual trombospondina inducida por la formación de sinapsis.

En este nuevo estudio, Barres, autor Cagla Eroglu, PhD, y sus colegas mostraron aleación como trombospondina a un receptor en la membrana externa de las neuronas. El papel de este receptor, conocido como alpha2delta-1 era oscura hasta ahora. Sin embargo, en un experimento con ratones, los científicos han descubierto que las neuronas que carecen de alpha2delta-1 podrían hacer sinapsis en respuesta a la estimulación trombospondina.

Y cuando los investigadores neuronas cultivadas en una placa se bioingeniería a que la sobreexpresión de los receptores de las neuronas producidas sinapsis dos veces en respuesta a la estimulación con trombospondina ummodified que sus contrapartes hechas.

El nuevo descubrimiento sobre alpha2delta-1 clave en la formación de sinapsis tiene importantes implicaciones para comprender la causa del dolor y la epilepsia y el desarrollo de mejores medicamentos para estas enfermedades.

Se sabía que alpha2delta-1 es el receptor neuronal para la gabapentina, uno de los fármacos más ampliamente utilizados en el mundo otro. La gabapentina se prescribe a menudo para el dolor crónico y la epilepsia, y el uso fuera de la etiqueta se generaliza a otras indicaciones. Hasta ahora, el mecanismo molecular de acción de la gabapentina – exactamente lo que está haciendo para prevenir convulsiones o dolor crónico – es desconocido. Pero ambos síndromes implican un número excesivo de conexiones sinápticas en las áreas locales del cerebro.

En su nuevo estudio, Barres y sus colegas encontraron que cuando la gabapentina se administró en ratones en desarrollo, alpha2delta límite-1, trombospondina impidió la unión al receptor y a su vez a prevenir sinapsis. Del mismo modo, mediante el bloqueo de thrombosponin, gabapentina fue posible reducir la formación de sinapsis en las regiones vulnerables del cerebro humano.

Barres señaló que él y sus colegas encontraron que la sinapsis gabapentina no existente no se disuelve, pero sólo previene la formación de otros nuevos. Esto reduce de manera significativa el riesgo potencial de gabapentina en adultos. En los cerebros humanos adultos, por lo general mal astrocitos y neuronas maduras trombospondina no forman muchas nuevas sinapsis, aunque algunas nuevas sinapsis ya no se pueden formar durante toda la vida – por ejemplo, en una parte del cerebro donde se establecen nuevos recuerdos y en lugares lesiones en las neuronas, por ejemplo, se produce después de un accidente cerebrovascular.

Pero llamar a los nuevos hallazgos plantean preguntas acerca de los efectos de la gabapentina en situaciones en las que la formación de sinapsis es generalizada y crucial, especialmente en los embarazos. La mayoría de las sinapsis del cerebro se forman durante el embarazo y los primeros meses y años después del nacimiento. Debido a que la gabapentina atraviesa fácilmente la placenta, lo que puede interferir con el feto puede desarrollar rápidamente los cerebros, así como la formación de sinapsis total de ingresos rápidamente.

“Es un poco de miedo de que un fármaco que puede bloquear de manera poderosa sinapsis se utiliza en mujeres embarazadas”, dijo Barres. “Este efecto potencial sobre el cerebro fetal debe ser tomado en serio. En este punto, los médicos creen que la gabapentina es el anticonvulsivo más segura. No hay duda de que las mujeres embarazadas con epilepsia que son aconsejados por sus neurólogos para continuar su tratamiento anticonvulsivo gabapentina durante el embarazo debe ser definitivamente en esta medicación hasta que se indique lo contrario. Sin embargo, no existe un registro a largo plazo se realiza por debajo de los bebés gabapentina. Nuestros resultados están diciendo que tenemos que seguir estos recién nacidos de manera que su rendimiento cognitivo puede ser estudiado a medida que envejecen “.

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